本文在Cumming等人1985年报道的基础上报道以硝基甲烷和丙酮为原料合成HM-PAO、

meso

和

dl

HM-PAO的分离、

99m

Tc标记、冻干品药盒的制备，以及初步动物实验。MP（meso）148—149℃，（

dl

）127—129℃；元素分析（

meso

或

dl

）误差小于0.2%；MS （

meso

或

dl

） 272（M

+

）；IR（

meso

或

dl

） 3310（OH）；UV（

meso

或

dl

）λ

max

203.2nm；NMR（

meso

）

δ

0.78 （6H，S，CH

3

—C—CH

3

），

δ

3.31（2H，q，—CH—），（

dl

）

δ

0.79（6H，S，CH

3

—C—CH

3

），

δ

3.14（2H，q，—CH—）。用HPLC方法鉴定

meso

和

dl

HM-PAO。HM-PAO的定量方法是紫外分光光度法（测量范围5—46

µ

g/ml）。Sn（Ⅱ）的含量测定用电位滴定法（测量范围10—100

µ

g）。HM-PAO冻干品药盒的pH、Sn（Ⅱ）含量，以及澄明度均合格。标记率大于90%（由两个薄层层析系统和一个纸层析系统测定）。初步动物实验采用

meso

和

dl

混合的HM-PAO。小鼠体内分布实验结果显示静脉注射之后，脑立即摄取

99m

Tc-HM-PAO（6.56%D/g），并在脑内稳定停留至少1小时（4.13%D/g）。药物动力学模型拟合显示

99m

Tc-HM-PAO在小鼠体内符合二室模型。血清除很快（

T

a

/2

=47.3min）。家兔γ照像的结果与小鼠体内分布实验结果一致，显像效果良好。