[<sup>14</sup>C]标记丙双吗啉（AT-2153、MST-02）的合成

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[¹⁴C]标记丙双吗啉（AT-2153、MST-02）的合成

更新时间：2022-08-16

- [¹⁴C]标记丙双吗啉（AT-2153、MST-02）的合成
- Synthesis of ¹⁴C labelled probimane (AT-2153, MST-02)
- 核技术 1988年11卷第1期
- 作者机构：
  
  中国科学院上海药物研究所
- 作者简介：
- 基金信息：
- DOI：
  中图分类号：
- 纸质出版日期：1988-01
- 稿件说明：
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杨正修, 章辛. [¹⁴C]标记丙双吗啉（AT-2153、MST-02）的合成[J]. 核技术, 1988,11(1):47.

Zhengxiu Yang, Xin Zhang. Synthesis of ¹⁴C labelled probimane (AT-2153, MST-02)[J]. Nuclear techniques, 1988, 11(1): 47.
杨正修, 章辛. [¹⁴C]标记丙双吗啉（AT-2153、MST-02）的合成[J]. 核技术, 1988,11(1):47. DOI：

Zhengxiu Yang, Xin Zhang. Synthesis of ¹⁴C labelled probimane (AT-2153, MST-02)[J]. Nuclear techniques, 1988, 11(1): 47. DOI：

丙双吗啉（AT-2153，MST-02），化学名为1，2-双（4-吗啉甲撑）-3，5-二氧哌嗪基丙烷，对多种肿瘤有较好的抑制作用。为了研究其在体内的过程，本文合成了哌嗪环

C标记的丙双吗啉（I

）和甲撑

C标记的乙双吗啉（I

）。[1-

C]乙酸经溴化成[1-

C]溴乙酸（Ⅱ），Ⅱ与1，2-丙二胺作用生成1，2-丙二胺四乙酸[羰-

C]（Ⅲ）。Ⅲ与甲酰胺加热生成[羰

C]1，2双（3、5-二氧哌嗪）丙烷（Ⅳ），Ⅳ与甲醛和吗啉起Mannich反应即得I

，收率43.4%，比放射性26.3 MBq/mmol。将Ⅳ与[

C]甲醛和吗啉反应则得I

，收率75%，比放射性34.4MBq/mmol，冷试验分析H-NMR谱I

、I

与标准相同，元素分析与计算值相符。

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