肿瘤细胞增殖特异性分子影像探针3’-脱氧-3’-[<sup>18</sup>F]氟胸苷的自动化生产

王明伟; 章英剑; 张勇平

doi:null

您当前的位置：

首页 >

文章列表页 >

肿瘤细胞增殖特异性分子影像探针3’-脱氧-3’-[¹⁸F]氟胸苷的自动化生产

核化学、放射性药物和核医学 | 更新时间：2021-03-05

- 肿瘤细胞增殖特异性分子影像探针3’-脱氧-3’-[¹⁸F]氟胸苷的自动化生产
- Routinely automated production of 3’-deoxy-3’-[¹⁸F] fluorothymidine as a specific molecular imaging probe of tumor cell proliferation
- 核技术 2011年34卷第7期
- 作者机构：
  
  1. 复旦大学附属肿瘤医院核医学科
  2. 复旦大学上海医学院肿瘤学系
- 作者简介：
- 基金信息：
  
  (No.ZX069)
- DOI：
  中图分类号： R817
- 纸质出版日期：2011-07-01
- 稿件说明：
移动端阅览
[1]王明伟,章英剑,张勇平.肿瘤细胞增殖特异性分子影像探针3'-脱氧-3'-[~(18)F]氟胸苷的自动化生产[J].核技术,2011,34(07):537-542.

WANG Mingwei ZHANG Yingjian ZHANG Yongping. Routinely automated production of 3’-deoxy-3’-[¹⁸F] fluorothymidine as a specific molecular imaging probe of tumor cell proliferation[J]. Nuclear techniques, 2011, 34(7): 537-542.
[1]王明伟,章英剑,张勇平.肿瘤细胞增殖特异性分子影像探针3'-脱氧-3'-[~(18)F]氟胸苷的自动化生产[J].核技术,2011,34(07):537-542. DOI：

WANG Mingwei ZHANG Yingjian ZHANG Yongping. Routinely automated production of 3’-deoxy-3’-[¹⁸F] fluorothymidine as a specific molecular imaging probe of tumor cell proliferation[J]. Nuclear techniques, 2011, 34(7): 537-542. DOI：

摘要

采用升级改进的Explora GN模块和半制备型HPLC分离纯化单元

基于"一锅-两步"法发展肿瘤细胞增殖特异性分子影像探针3’-脱氧-3’-[18F]氟胸苷（18F-FLT）的自动化生产方法:第一步是前体BDNT与活化18F离子之间的亲核放射[18F]氟化反应

120°C加热回流5 min

产生标记中间体18F-BDFT;第二步是18F-BDFT的水解反应

直接加入盐酸溶液

110°C加热5 min

生成目标产物18F-FLT

使用HPLC分离纯化。该18F-FLT自动化生产方法具备快速、可靠和连续多次合成能力的特点

总合成时间小于65 min

放射化学产率为15%-25%（未衰减校正

n>20）。18F-FLT所有质量控制指标都符合放射性药物的质量要求

其中放射化学纯度大于99%、化学纯度和比活度均很高。

Abstract

This work was aimed at developing a routine for automated production of 3’-deoxy-3’-[18F]fluorothymidine(18F-FLT)

a specific molecular imaging probe of tumor cell proliferation

using one-pot two-step strategy and an upgraded Explora GN module integrated with a semi-preparative HPLC system.Firstly

the nucleophilic [18F]radiofluorination of precursor BDNT with activated 18F ion was carried out at 120°C for 5 min to yield the labeled intermediate 18F-BDFT.Secondly

the acidic hydrolysis of 18F-BDFT was run at 110°C for 5 min to produce 18F-FLT after addition of HCl

and 18F-FLT was purified by HPLC.This automated production of 18F-FLT is of fast

reliable and multi-run features

being completed within 65 min with radiochemical yield of 15%-25%(without decay correction).The quality control of 18F-FLT was identical with the radiopharmaceutical requirements

especiallly the radiochemical purity of greater than 99% and high chemical purity and specific activity own to HPLC purification.

关键词

Keywords

references

浏览量

下载量

CSCD

文章被引用时，请邮件提醒。

提交

工具集

关联资源

柱分离法自动化合成¹⁸F-FLT

一锅法自动化合成3’-脱氧-3’-¹⁸F-氟代胸苷和O-(2-¹⁸F-氟代乙基)-L-酪氨酸

肿瘤细胞增殖特异性分子影像探针3’-脱氧-3’-[18F]氟胸苷的自动化生产

Routinely automated production of 3’-deoxy-3’-[18F] fluorothymidine as a specific molecular imaging probe of tumor cell proliferation

DOI：

摘要

Abstract

关键词

Keywords

references

肿瘤细胞增殖特异性分子影像探针3’-脱氧-3’-[¹⁸F]氟胸苷的自动化生产

Routinely automated production of 3’-deoxy-3’-[¹⁸F] fluorothymidine as a specific molecular imaging probe of tumor cell proliferation