最新刊期
      2020 年 第 0 卷 0 期
      • 周以国
        1988, 11(1)
        摘要：短寿命放射性核素11C、13N、15O、18F都是缺中子型核素，产生β湮没辐射，从而产生方向相反，角度为180°±0.25°的两个511keV的γ光子，具有高灵敏度、高分辨率的正电子发射型计算机断层（PECT），可采用符合线路进行探测。由于11C、13N、15O是人体组织、天然与合成药物的组成元素，而18F则可代替H、卤素、OH基而不改变药物的生物活性，因此，这类药物可研究其在体内的生理、生化、病理过程，其显像不仅是形态型而且是功能性的；不是二维平面显像而是三维立体显像。  
        关键词：11C;13N;15O;18F;短寿命核素;正电子发射型计算机断层;小型加速器;前体   
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        发布时间：2022-08-16
      • 陈文元,王喜忠,王子淑,邵岳生,张家藻,罗昌容,张叔渊,金建南,王娟,许道权,吴可加,周懋伦
        1988, 11(1)
        摘要：211At作为α发射体治疗药物，其实际应用的可能性已受到广泛重视。为此，我们开展了下列工作，获得了预期的效果。  
        关键词：211At;生物学效应;药理   
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        发布时间：2022-08-16
      • 常逢春,朱桐,周以国
        1988, 11(1)
        摘要：本文在Cumming等人1985年报道的基础上报道以硝基甲烷和丙酮为原料合成HM-PAO、meso和dl HM-PAO的分离、99mTc标记、冻干品药盒的制备，以及初步动物实验。MP（meso）148—149℃，（dl）127—129℃；元素分析（meso或dl）误差小于0.2%；MS （meso或dl） 272（M+）；IR（meso或dl） 3310（OH）；UV（meso或dl）λmax203.2nm；NMR（meso）δ0.78 （6H，S，CH3—C—CH3），δ3.31（2H，q，—CH—），（dl）δ0.79（6H，S，CH3—C—CH3），δ3.14（2H，q，—CH—）。用HPLC方法鉴定meso和dl HM-PAO。HM-PAO的定量方法是紫外分光光度法（测量范围5—46µg/ml）。Sn（Ⅱ）的含量测定用电位滴定法（测量范围10—100µg）。HM-PAO冻干品药盒的pH、Sn（Ⅱ）含量，以及澄明度均合格。标记率大于90%（由两个薄层层析系统和一个纸层析系统测定）。初步动物实验采用meso和dl混合的HM-PAO。小鼠体内分布实验结果显示静脉注射之后，脑立即摄取99mTc-HM-PAO（6.56%D/g），并在脑内稳定停留至少1小时（4.13%D/g）。药物动力学模型拟合显示99mTc-HM-PAO在小鼠体内符合二室模型。血清除很快（Ta/2=47.3min）。家兔γ照像的结果与小鼠体内分布实验结果一致，显像效果良好。  
        关键词：脑局部血流量（rCBF）;HM-PAO;99mTc;显像剂   
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        发布时间：2022-08-16
      • 周以国,刘毅,朱桐,陈可靖,赵惠扬,李志善,诸骏仁
        1988, 11(1)
        摘要：实验发现99mTc-低密度脂蛋白能浓集于肾上腺和动脉粥样硬化斑块，但核素锝与LDL结合较为困难。1985年，Lees报道了99mTc标记LDL的方法和在动物体内分布，我们在文献工作的基础上，讨论了影响标记率的各种因素，改进了Lees的标记方法，提高了标记率，并进行了在豚鼠体内生物分布的研究。  
        关键词：99mTc;低密度脂蛋白（LDL）   
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        发布时间：2022-08-16
      • 周以国,赵云,朱桐
        1988, 11(1)
        摘要：锝-99m-乙二胺-N,N-二乙酸（99mTc-EDDA）具有亲肿瘤性质。动物实验证明99mTc-EDDA是一个优良的恶性肿瘤显像剂。本文从乙二胺和乙酸乙酯为起始原料合成N-乙酰乙二胺（A-EDA），A-EDA与溴乙酸反应得到N-乙酰－乙二胺-N'，N'-二乙酸（A-EDDA），A-EDDA经过氢氧化钠和计算量盐酸处理，得到最终产品u-EDDA。  
        关键词：肿瘤显像剂;99mTc;EDDA;肝癌   
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        发布时间：2022-08-16
      • 邵立人,刘懋勤,温敬铨,王建中,程务本,赵惠扬,方瑞英,蔡丽红,袁爱娜
        1988, 11(1)
        摘要：99mTc标记六甲丙二胺肟（99mTc-HM-PAO），不仅具有能通过血脑屏障，而且具有摄取百分率高（73.5%）、滞留时间长的优点。为填补国内空白，我们对99mTc-HM-PAO进行了研制。  
        关键词：99mTc;HM-PAO;局部脑血流灌注显像剂   
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        发布时间：2022-08-16
      • 钟荔,史岳臣
        1988, 11(1)
        摘要：许多99mTc-配合物广泛应用于临床，它们大多是在配体存在下，用SnCl2还原99mTcO4-制备得到的。我们使用电位滴定法确定了99Tc-HMDP（2.8882×10-4mol/l）在pH～3的介质中Tc的氧化态，为骨显像剂99mTc-HMDP的研究提供参考。另外，使用了具有毛细管管端的1ml微量滴定管，仅3mg NH499TcO4就足以完成本实验，大大节省了药品用量。  
        关键词：氧化态;99Tc-HMDP（羟基亚甲基二磷酸）   
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        发布时间：2022-08-16
      • 王学斌,魏毅,徐秀娟,刘伯里,刘秀杰,史蓉芳,刘蕴忠,孔繁渊
        1988, 11(1)
        摘要：99mTc标记的甲酯基异丙异腈（99mTc-CPI）是一种新的99mTc标记的心肌灌注显像剂，而99mTc标记的乙酯异丙基异腈（99mTc-CEPI）是一种可能用于心肌灌注显像的新的标记物。  
        关键词：99mTc-CPI;99mTc-CEPI;心肌灌注显像剂;聚酰胺薄片   
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        发布时间：2022-08-16
      • 王学斌,齐培,唐志刚,刘伯里,刘秀杰,王彦群,郭秀珍
        1988, 11(1)
        摘要：99mTc-特丁基异腈（99mTc-TBI）是一个良好的心肌灌注显像剂。99mTc-TBI的制备方法可分两类，即配体交换法和直接还原法，本文采用自己合成的TBI对它们进行了分别研究。  
        关键词：99mTc-特丁基异腈;心肌灌注显像剂;99mTc-葡庚糖酸盐   
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        发布时间：2022-08-16
      • 魏毅,王学斌,刘伯里,徐秀娟
        1988, 11(1)
        摘要：甲酯异丙基异腈（CPI）是特丁基异腈（TBI）的衍生物。它是新近发展起来的第二代Tc标记的异腈类心肌显像剂中较好的一种。本文首次用纸层析法研究了介质pH、CPI浓度、葡庚糖酸钙（Ca-GH）含量、99mTc-GH浓度及温度对下列配体交换反应的反应速率K及最终交换率F∞（相当于99mTc-CPI的标记率）的影响：  
        关键词：99mTc-葡庚糖酸盐;甲酯异丙基异腈（CPI）;配体交换动力学   
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        发布时间：2022-08-16
      • 陆丽仪,韩章淑,王世真,程明
        1988, 11(1)
        摘要：本文报道了99mTc标记抗CEA单克隆抗体的方法。为了提高DTPA的反应性，首先使其失水变为酸酐，然后在中性溶液中与抗CEA单克隆抗体（北京生物制品研究所制备）偶联，透析法纯化，所得偶联物经紫外分光光度计测定及微分脉冲极谱分析证明为纯品；将此偶联物在最合适的条件下与放射性金属99mTc络合，用SnCl2•2H2O或Na2S2O4作还原剂，加入适量的Na2HPO4——柠檬酸缓冲液以防止胶体出现，在12—15℃反应15—30min。标记率86.7—90.2%。络合后的溶液经Sephadex G-75柱凝胶过滤而得到纯产品。纯产品经纸层析及高压液相层析鉴定，均得到较满意的结果（放化纯度90%）；本标记抗体能保持良好的免疫活性，用免疫放射双抗体夹心法测定，能与CEA很好结合，结合数474-598cpm（3ng CEA/250µl）。  
        关键词：双功能络合剂（DTPA酸酐）;抗CEA单克隆抗体;99mTc标记;免疫放射双抗体夹心法   
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        发布时间：2022-08-16
      • 李毕忠,王祥云,刘元方
        1988, 11(1)
        摘要：本文通过环胺将99mTc引入十一烷酸，以期获得新的心肌显像剂。我们由简单原料合成并分离出反-5，7，7，12，14，14-六甲基-1，4，8，11二四氮杂环十四烷（Teta），然后与预先制备好的ω-溴代十一烷酸乙酯反应，再用低压氧化铝柱色谱法从反应混合物中分离出反-5，7，7，12，14，14-六甲基-4，11-二（十一烷酸乙酯基）-1，4，8，11-四氮杂环十四烷（Teta-DUAE）。将Teta-DUAE水解，便得到反-5，7，7，12，14，14，-六甲基-4，11-二（十一烷酸钠）-1，4，8，11-四氮杂环十四烷（Teta-DUA）。Teta-DUAE与Teta-DUA的红外光谱、质谱和元素分析结果与理论值一致。  
        关键词：Tc;配位化合物;合成;心肌显像剂   
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      • 陈方,周前
        1988, 11(1)
        摘要：99mTc标记红细胞（99mTc-RBC）为临床常用血池显像剂，其标记好坏直接影响图像质量及诊断率。我们采用了一种改进的体外标记法制备99mTc-RBC，并用于临床168例，效果良好。  
        关键词：99mTc;Sn（Ⅱ）贮存液;EDTA贮存液;标记红细胞   
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      • 兰光瑜,白索珍
        1988, 11(1)
        摘要：我们为了试制供99mTc标记红细胞使用的药盒，在兔子体内进行了标记条件的研究。当使用亚锡－焦磷酸盐，其pH为4.5、用量为0.1—0.2mg/kg体重，静脉注射兔子体内，半小时后再注入高锝酸钠，其比活度可达2.96×107—42.18×107Bq/ml（0.8—11.4mCi/ml）；30分钟后，在兔子体内可得到标记率大于96.0%的99mTc-红细胞，在体内很稳定，24小时后其标记率仍可达98.0—99.0%。  
        关键词：红细胞;标记;99mTc   
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      • 方平,匡琴芳,楼滨,潘尚仁,曹国宪,张新,沈勤炎,万卫星,张满达,胡志莉
        1988, 11(1)
        摘要：二羧甲基氨甲基甲酰氨马尿酸（PAHIDA）是马尿酸的衍生物，它在一定的条件下与99mTc形成稳定的络合物。本文报道了PAHIDA的合成、标记及动物实验。  
        关键词：肾显像剂;99mTc-PAHIDA   
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      • 匡琴芳,方平,张新,沈勤炎,国毓智
        1988, 11(1)
        摘要：99mTc-甲酯基异丙基异腈（99mTc-CPI）是继99mTc-TBI之后的又一个更好的心肌灌注显像药物。我们使用由美国纽约州立大学提供的（CPI）原料进行研究。首先将它制备成一步法的使用药箱，含一定量的中性还原剂和CPI，临用前将适量高锝酸钠洗脱液注入一药箱内，然后将药箱置100℃水浴中加热约5min，取出冷到室温即可使用。采用新华1#纸和乙酸乙酯作99mTc-CPI放化纯度检测，得放化纯度大于90%，标记物稳定，在标记后24h时放化纯度仍大于90%。99mTc-CPI、99mTcO4-和99mTc胶体的Rf值分别为0.9、0.0和0.0。  
        关键词：99mTc-甲酯基异丙基异腈;标记   
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      • 钱峰,赵惠扬,袁爱娜,张元芳,卢浩煦,陈伟嘉,吴正贵,石世芬
        1988, 11(1)
        摘要：血卟啉（HPD）是一种在肿瘤组织中具有高特异性的和亲和力很强的化学光敏药物。99mTc-HPD的组成为HPD10mg、SnCl2•2H2O0.1mg、Na99mTcO4-37×107Bq，pH≈7.4。其标记方法简便、迅速。  
        关键词：HPD;肿瘤显像剂   
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      • 陈绍亮,赵惠扬,周锡瑞
        1988, 11(1)
        摘要：磺胺甲氧哒嗪羰甲基亚氨二醋酸（SCIDA）具有良好的肝胆特异性，所得产品元素分析、光谱分析符合预计结果。分子结构中含有磺酰氨基（—SO2NH—），其疏水端较目前常用肝胆显像剂长，亲脂性强。毒性试验表明使用安全。药盒每瓶含SCIDA21.5mg，氯化亚锡0.2mg。按常规方法标记，标记率96%以上。大白鼠体内分布示肝脏摄取迅速，胆道、肠道内很早即出现放射性。家兔显像显示心影消退快，肝影清晰，胆囊2分钟后即已显现，且持续显影。SCIDA有可能是一种有前途的肝胆显像剂。  
        关键词：99mTc;肝胆显像;SCIDA;ICIDA   
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      • 陈绍亮,赵惠扬
        1988, 11(1)
        摘要：99mTc标记的胶体类物质被广泛用于肝脏、脾脏、骨髓显像、检测消化道出血和上消化道动力学研究等。作者摸索标记化合物的组分、各成分之间的配比、溶液pH等条件，试以国产原料研制出一步法99mTc亚锡胶体冻干药盒。每瓶药盒含氟化钠5mg、氯化亚锡0.25mg、pH6.4。药盒标记方法简便，直接注入TcO4溶液2—4ml即可使用，免除了以往标记硫胶体的多步程序与加热过程。药盒标记率以醋酸纤维薄膜上行层析测定，10min内即可取得结果。电镜下观察并测量得胶体颗粒的直径在400—750µm，平均约570µm。动物实验（大白鼠体内分布和家兔全身显像）显示该直径范围内的颗粒被单核巨噬系统细胞所吞噬，因而能用于显示肝、脾、骨髓等脏器。经临床试作肝脾显像、骨髓显像、检测胸腹腔异常交通等二百余例次，证实该药盒使用简便、有效，为核医学临床提供了一种新的显像剂。  
        关键词：99mTc;亚锡胶体;肝脾显像   
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      • 赵惠扬,陈绍亮
        1988, 11(1)
        摘要：乙酰苯胺亚氨二醋酸类衍生物被广泛用作肝胆显像剂，而其前体亚氨二醋酸（IDA）具有经肾脏快速排泄的特性。我们试以放射性核素标记的亚氨二醋酸作肾动态检查，以了解肾脏的功能、形态和尿路通畅情况。IDA分子结构属螯合物，易与核素螯合，因而具有标记简便、标记率高的特点，且易于制备冷冻药盒。药盒每瓶含IDA 3mg，氯化亚锡0.15mg。按常规方法标记，标记率在95%以上。大白鼠静脉注射后30分钟，70%放射性集中于膀胱内。家兔动态显像显示示踪剂在肾脏内通过迅速，经耳静脉注射后1分钟肾影已清晰可见，膀胱内2分钟后即可显现放射性；心前区放射性随示踪剂的清除而迅速下降；泌尿系以外脏器，包括肝脏等组织摄取的放射性很少。初步试用于临床显像，均得到清晰肾脏影像并有助于取得尿路通畅情况的资料。  
        关键词：亚氨二醋酸;肾动态显像   
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      • 蒋长英,朱蓓玲,章英剑,党国芬,朱慧娟
        1988, 11(1)
        摘要：油酸多相脂质体是市售供静脉滴注的药品。以99mTc在氯化亚锡作用下等体积标记获得成功，硅胶薄板层析测放射化学纯度＞95%。小鼠实验，腹膜后淋巴结显影最佳时相为皮下注射后2小时；家兔实验，双足皮下注射后，测了淋巴结摄取放射性与各有关脏器放射性分布（cpm/mg）之比，淋巴结比血、肝、肺、肌肉、甲状腺等分别为185、219、679、1974、942。临床使用效果良好。文中还对99mTc标记脂质体类的机理及有无共同规律性可寻等问题略加讨论。  
        关键词：淋巴结;油酸多相脂质体   
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        发布时间：2022-08-16
      • 陈涛,范步高,叶德华,王韵,马寄晓
        1988, 11(1)
        摘要：99mTc标记的N-（对－异丙基苯胺甲酰甲基）亚胺二乙酸（PIPIDA）是一种新的肝胆显像剂，具有较好的亲脂性。PIPIDA分子式：C15H20N2O5，分子量：308.32。  
        关键词：放射药物;肝胆显像剂;亚氨二乙酸衍生物   
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        发布时间：2022-08-16
      • 蒋长英,章英剑,朱蓓玲
        1988, 11(1)
        摘要：本文介绍了使原肾脏显像剂99mTc（Ⅲ）-DMSA在标记时形成碱性环境（pH为8），则成为99mTc（Ⅴ）-DMSA软组织肿瘤显像剂的制备方法。通过硅胶薄板层析、放射自显影检测，放射化学纯度佳。  
        关键词：软组织肿瘤;显像剂;DMSA;S180   
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        发布时间：2022-08-16
      • 许蓉珠,范广誉,刘英妹,白索珍,夏振民,顾淑琴
        1988, 11(1)
        摘要：本工作采用吐温-80作分散剂和稳定剂，提高了人血白蛋白聚合大颗粒（MAA）的粒度均匀性和产物浓度，冻干品的稳定性达八个月之久，标记率在95%以上。工作中采用离心法和微型纸层法结合，较常规纸层方法要快速灵敏。  
        关键词：99mTc;肺显像剂;人血白蛋白;吐温-80;微型纸层法   
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        发布时间：2022-08-16
      • 武秀朵,张金谷
        1988, 11(1)
        摘要：我们在制备HSA药箱中，做了HSA及SnC12不同浓度的试验，其鉴定方法为纸层析上行法，展开剂用85%的甲醇，发现HSA浓度在5—50mg对标记率没有影响，标记率达95%以上；SnCl2浓度在0.25—5mg，标记率均达95%以上。但pH值对标记率有明显影响，在pH＞5时标记率明显下降，pH＜4时标记率稳定，说明SnCl2浓度及HSA浓度对此实验要求不很严格，而99mTc—HSA溶液的最终pH值它是直接影响标记率的主要因素。  
        关键词：99mTc;人血清白蛋白   
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        发布时间：2022-08-16
      • 杨枝金,王剑云,陈俊台
        1988, 11(1)
        摘要：本文介绍了无菌99mTc、113mIn发生器主要质量指标的检验，分析了影响质量指标的原因，并指出了解决的途径，对我单位生产的无菌113mIn、99mTc发生器的质量状况进行了客观的评价。  
        关键词：同位素发生器;锝-99m;铟-113m;质量检验   
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        发布时间：2022-08-16
      • 王晓强,张国丰,金昱泰,刘伯里
        1988, 11(1)
        摘要：99mTc-HmPAO是目前最具临床应用价值的脑功能性放射性药物之一。我们探索出了一种简便、快速的HmPAO的合成及精制方法，所得产品为白色针状晶体，熔点为119—128℃，经MS、IR、HPLC等物理常数的测定，表明产品纯度合格，且稳定性较好。  
        关键词：99mTc-HmPAO;脑放射性药物   
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        发布时间：2022-08-16
      • 谭天秩,李威
        1988, 11(1)
        摘要：作者制备了99mTc-（Sn）-吡哆醛色氨酸肝胆显像剂。通过动物实验发现其核素物理特性适合于显像条件；血液清除快、肝胆排泄迅速、泌尿道浓度小、毒性低，具有较强的抗胆红素能力。经初步临床应用证实其为一较理想的肝胆显像剂。  
        关键词：吡哆醛色氨酸;肝胆显像剂   
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        发布时间：2022-08-16
      • 陆丽仪,韩章淑,戴黛红,林汉,田毅,程明
        1988, 11(1)
        摘要：由于单克隆抗体具有高度的特异性，能识别癌细胞，因而自创建了其制备方法以来，得到了广泛的应用。为了制得具有高比活度、高纯度、高稳定性和保持良好免疫活性的标记抗体，我们在标记条件、方法等方面进行了比较研究。  
        关键词：Iodogen法;氯胺T法;N-溴代琥珀酰亚胺法;Bolton-Hunter试剂法;免疫放射分析法;高压液相层析法   
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        发布时间：2022-08-16
      • 孟昭兴,李太华,郑世均
        1988, 11(1)
        摘要：本文采用CNDO/2方法探讨了过渡金属阳离子（Cu2+、Fe2+、Co2+、Ni2+）对邻碘马尿酸和邻碘苯甲酸催化碘标记的机理，得出以下几点结论：（1）当邻碘马尿酸支链上的C—N—C平面与苯环平面互为垂直构型时，能量处于最低点即稳定态。（2）当M2+与邻碘苯甲酸和邻碘马尿酸形成络合物构型时，M2+在苯环中心下方0.1nm处构型最稳定。（3）前文实验表明金属阳离子催化顺序为Cu2+＞Ni2+＞Co2+＞Fe2+＞对照（无阳离子）。本文计算了相应络合物构型的C—I键的双原子能量（EC-I，a. u）分别为-0.2596，-0.3367，-0.3378，-0.3402，-0.3468；其相应的失屏参数（Rs）及失屏电负性（Xs）为：0.490，0.347，0.295，0.255；1.910，1.786，1.696，1.624。说明过渡金属阳离子催化活性与Rs、Xs、EC-I均相关，且EC-I绝对值越小，C—I键越易断裂，碘离子越易从母体上脱离，易于发生同位素交换反应。（4）通过本体系的分子轨道计算可建立下列物理模型：Cu2+以4S、4pz、3dz2轨道与邻碘马尿酸体系环上的π分子轨道络合，使络合体系稳定。由于Cu2+从体系中拉走较多的电子，使C—I键或键电子减少，又因Cu2+dxz及dyz向C—I反键轨道回授电子作用，就减弱了C—I键的强度，使I-较容易地从环上脱离，使I-I+同位素交换反应易于发生。  
        关键词：邻碘马尿酸;邻碘苯甲酸;CNDO/2;双原子能量   
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        发布时间：2022-08-16
      • 孙兆祥,张玮
        1988, 11(1)
        摘要：HIPDM（NNN'-三甲基-[2-羟基-3-甲基-5碘基]-1，3丙二胺）可通过简单的水相碘－碘交换反应进行标记，它能越过健全血脑屏障进入正常脑组织，是现今第二代脑放射性药物。但在实际标记过程中标记率常出现不规则的波动，其范围在（65—95）%之间，而临床应用要求标记率在95%以上。本文研究了各种氧化剂与还原剂的用量与标记率的关系，求出了在加氧化剂与不加氧化剂条件下，此交换反应的活化能分别为52.9kJ/mol和131kJ/mol，并得到如下结论：  
        关键词：交换反应;还原剂;氧化剂;标记率;HIPDM   
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        发布时间：2022-08-16
      • 周以国,赵云,钟高仁,朱桐
        1988, 11(1)
        摘要：Tc-99m（Sn）-N-吡哆氨基酸（99mTc-PHT）和99mTc（Sn）-N-吡哆-5-甲基色氨酸（99mTc-5-PMT）作为肝胆显像剂已被应用于肝胆诊断，但作为肝癌治疗的药物，至今未见报道。为此我们提出了放射性碘代吡哆色氨酸作为肝癌核素导向药物。  
        关键词：Iodogen;125I-N-吡哆-碘代色氨酸;125I-N-吡哆-碘代-5-甲基色氨酸;肝癌导向剂   
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        发布时间：2022-08-16
      • 林琼芳,杨维昌,刘桐
        1988, 11(1)
        摘要：本工作研究了131I标记的抗卵巢上皮癌抗体的制备工艺和技术，并试用于卵巢上皮癌的放免显像，获得了良好的效果。  
        关键词：放射免疫显像剂   
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        发布时间：2022-08-16
      • 叶德华,王韵,马寄晓,姚文玖,朱珺,陈涛
        1988, 11(1)
        摘要：血卟啉是当前国际上用于诊断和治疗恶性肿瘤的新药物。用它注入机体后，借助于血卟啉在激光激发下能产生一定波长的光波，即产生光动力学反应，可达到确定肿瘤的部位和消灭癌细胞的目的。但是这种方法只能对浅表肿瘤进行定位，对深部肿瘤则难以诊断。为了克服这一缺点，我们利用血卟啉能进入肿瘤的有利条件，用具有γ射线的核素Na131I标记在血卟啉的结构上，注入体内后可对深部肿瘤用体外显像的方法来显示肿瘤的大小、部位，有利于早期诊断，早期治疗。  
        关键词：131I-血卟啉;带瘤小鼠   
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        发布时间：2022-08-16
      • 金建南,弋昌厚,张叔渊,张大元,王科太,周懋伦
        1988, 11(1)
        摘要：在高氯酸介质和160℃温度下，211At和131I能直接通过亲电取代反应成功地标记在酪氨酸分子上，采用阴离子交换色层分离酪氨酸，纸层析显色分析和作γ放射性扫描测定出标记产额。211At标记酪氨酸的产额高达95%以上，131I的标记率为50%。标记结果的差异正是At和I两个元素性质差异的表现，At的氧化条件要比I温和。211At可以在高氯酸和醋酸的混合酸中标记，而131I只能在纯的高氯酸体系中标记。用H2O2和氯胺T作氧化剂，以适合211At和131I标记蛋白质的条件标记酪氨酸，结果都只得到极低的产额。说明蛋白质和酪氨酸的标记有很大的差别。  
        关键词：211At;131I;标记;酪氨酸   
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        发布时间：2022-08-16
      • 弋昌厚,金建南,周懋伦,王科太,张大元,张叔渊
        1988, 11(1)
        摘要：211At和131I通过氯胺T和过氧化氢直接氧化标记牛血清白蛋白和胰蛋白酶，采用凝胶色谱Sephadex G-75柱洗脱分离蛋白质，γ计数测量和相对比较法计算标记产额。一般认为211At标记蛋白质时使用H2O2较好，131I标记蛋白质时则适合使用氯胺T，且蛋白质的结构强烈影响标记结果。在八个不同的实验中，过氧化氢氧化标记的211At-牛血清白蛋白产率为96.9%，氯胺T氧化标记的131I-牛血清白蛋白产率为66.1%。  
        关键词：211At;131I;蛋白质分子标记;211At标记蛋白质   
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        发布时间：2022-08-16
      • 金小海,张瑞麟,杜进,屠锡德,沈梓龙,李少铃
        1988, 11(1)
        摘要：南京药学院研制的新药美多心安是一种水溶性极大的酒石酸盐类，它是β-肾上腺受体封闭类药物，有可能作为一种较好的心肌显像剂。我们用氯碘在室温条件下进行标记，并且比较系统地研究了：反应介质的pH对131I标记率的影响；美多心安的用量对标记率的影响；在室温条件下，反应时间对标记率的影响。也对用乙醚、异丙醚萃取分离游离碘作了比较分析等。同时，对标记物进行了放射化学纯度分析；与标准美多心安在同样的条件作纸层展开，用紫外荧光斑点法作标记产物的检别分析。  
        关键词：放射碘化;美多心安;氯碘;β-肾上腺受体   
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        发布时间：2022-08-16
      • 张利增,崔健,夏国良,郭亚平,李建中
        1988, 11(1)
        摘要：催乳激素（PRL），生长激素（GH）和黄体生成激素（LH）都是由垂体分泌的激素，它们对动物及人的生理、病理作用和对调节生长发育过程都有很大影响。应用这些激素的标记化合物可研究它们在体内的分布及代谢，或在体外测定这些激素在体液中的含量。本文简述实验室提取和纯化的羊垂体催乳激素、生长激素和黄体生成激素的碘标记化合物制备方法及初步应用。  
        关键词：垂体激素;催乳激素;生长激素;黄体生成激素   
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        发布时间：2022-08-16
      • 钱峰,赵惠扬,袁爱娜,陈绍亮,余竹元,汤钊猷,顾克家
        1988, 11(1)
        摘要：131I（125I）标记的胆酰甘氨酰酪氨酸（CGT）是一种新的肝胆显像剂。131I-CGT药盒的组成为：CGT 1mg、氯胺-T 0.35mg、偏重亚硫酸钠8mg、131I 3.7×107—7.4×107Bq。在应用时加5%NaHCO3，注射液溶解，溶液呈澄清液，pH=7.4。131I-CGT得率75—85%（符合药典131I标记化合物的要求），放射化学纯度为95—98%。  
        关键词：CGT;肝胆显像剂——黄疸   
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        发布时间：2022-08-16
      • 张利增,雷少琼,吴家宜
        1988, 11(1)
        摘要：蛇毒凝血样酶（TLE）和蛇毒神经毒素（NT）都具有致死的毒性，但适宜的剂量能成为某些顽症的有效药物。为了研究它们的毒理、半致死剂量、药理、有效剂量以及在动物体内滞留代谢过程、生物半衰期等，我们制备了125I标记的TLE和NT。  
        关键词：凝血样酶;神经毒素;示踪剂   
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        发布时间：2022-08-16
      • 丁文静,肖伦,夏祖平
        1988, 11(1)
        摘要：本工作合成了两个标记抗原：孕酮-6-巯基乙酸-125I-酪氨（P-6-CMTE-125I]-Tyγ）和孕酮-16-巯基乙酸-125I-一组氨（P-16-CMTE-[125I]-His）。两标记抗原分别与免疫原孕酮-6-巯基乙酸-BSA （P-6-CMTE-BSA）的抗体和免疫原孕酮-112-半琥珀酸-BSA （P-112-HS-BSA）的抗体做同桥、同位；同桥、异位；异桥、异位的结合实验。还对C-16位标记物做了两相标记条件的研究。实验结果表明：（1）巯基乙酸桥是一个弱极性的、三原子组成的直链桥，具有弱的免疫原性。联接巯基乙酸桥，对孕酮半抗原分子性质影响不大。C-6位标记物与同桥、同位的C-6位抗体结合的结果类似于未接任何配体的3H-孕酮标记抗原，与异桥、异位的C-11位抗体有结合。（2）标记物和免疫原与配体的偶联部位，要避开甾体分子的功能部位，以致不影响甾体的结构特征，使抗体识别能力增强。D环是孕酮分子的功能部位，在D环C-16位偶联巯基乙酸桥所得标记物，使C环的C-11位抗体不能识别，没有结合。（3）在水一乙酸乙酯两相中，用氯胺T法标记P-16-CMTE-His，其标记率与标记时间、氯胺T用量有关。标记时间选在2—2.5min，氯胺T量（µg）选取为Na125I溶液量（µl）的2倍时较好。  
        关键词：桥;位;巯基乙酸   
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        发布时间：2022-08-16
      • 李卫一,曹国宪,潘尚仁
        1988, 11(1)
        摘要：本文报道了用生物作用最强的β-受体阻断剂（一）心得静作配基，用125I标记制备高亲和力和高比活性的放射配基。（一）心得静的标记采用氯胺T法。取8µg（一）心得静，溶解于30µl磷酸盐缓冲液中，加入10µl 125I-NaI溶液（约3.7×107Bq）及氯胺T 10µl（10µg/µl），反应3min后加入偏重亚硫酸钠中止反应，调pH10，用醋酸乙酯萃取，减压蒸去溶剂，用纸层析法分离未标记物，放化纯可达90%以上。  
        关键词：125I心得静;β肾上腺素能受体   
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        发布时间：2022-08-16
      • 蒙敏,金昱泰,刘伯里,孔繁渊
        1988, 11(1)
        摘要：BAT类（1，2-二巯基）-5，8-二杂氮环癸烷作为一种较强的螯合剂已用于锝、铟的标记。与铟属于同族的镓也与BAT类有机配体有类似的螯合。本文报道用67Ga对BAT-TE（1，1，2，2-四乙基-1，2-二巯基-5，8-二杂氮环癸烷）、BAT-HM（1，1，2，2，6，6-六甲基-1，2-二巯基-5，8-二杂氮环癸烷）进行标记，并对影响标记的温度、pH值、配体浓度进行了研究。67Ga-BAT-TE（HM）的标记率可达到85%。  
        关键词：心肌显像剂;67Ga标记;67Ga-BAT-TE;67Ga-BAT-HM;生物分布   
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        发布时间：2022-08-16
      • 李太华,金昱泰,王磊,孙兆祥,刘正浩,刘伯里
        1988, 11(1)
        摘要：本文描述了从母体201Pb分离子体201Tl的一种新方法。该法采用无机离子交换剂柱，先将靶物溶解液通过离子交换柱，201Pb2+吸附在无机离子交换剂柱上，其他离子，如Tl3+、Cu2+等不吸附而通过离子交换柱被除去，经过32小时，即当子体201Tl生长达到高峰时，以0.1mol/1 HCl（0.7%Cl2）溶液淋洗201Tl。研究结果表明，本发生器具有简单、快速、效果良好的特点。  
        关键词：发生器;离子交换;201Tl   
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        发布时间：2022-08-16
      • 张雨雷,吴永慧,吴传初,阮俊,刘元方
        1988, 11(1)
        摘要：本文重点研究了影响三乙四胺六乙酸（TTHA）连接到IgG上的各种因素，比较了在体外标记物169Yb-EDTA-IgG、169Yb-DTPA-IgG及169Yb-TTHA-IgA的稳定性。  
        关键词：IgG;三乙四胺六乙酸;连接反应   
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        发布时间：2022-08-16
      • 陈明生,许盛昌,余盛芳,潘桂黄
        1988, 11(1)
        摘要：本文采用Hg（d，xn）反应制备了铊-201制备方法如下。外靶靶衬为一个边缘凸出的椭圆形铜衬，表面有许多凹槽，在靶衬表面仔细铺一层氧化汞粉末，粉末表面覆上两层6µm的铝箔，其边缘以铜片固定并以锡焊焊牢。该靶头在本所自制的外靶装置上，以12.5MeV的氘束轰击，最大束流6µA，总共20µA。  
        关键词：201Tl   
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        发布时间：2022-08-16
      • 周德海,周继萌,陈正康
        1988, 11(1)
        摘要：199Tl比201Tl吸附剂量减少三分之一，探测效率改进两倍多。本文用二苯并-18-冠-6甲醛聚合物（PDB-18C6）从金靶中分离199Tl。着重研究了粒度分别为80—90和140—200目时的PDB-18C6在不同溶剂中及冠醚树脂在盐酸溶液中对Tl（I）、Au（Ⅲ）、Cu（Ⅱ）的络合作用；冠醚树脂的用量对Tl（Ⅰ）、Au（Ⅲ）、Cu（Ⅱ）络合作用的影响；Au（Ⅲ）离子存在下冠醚树脂对络合Tl（Ⅰ）离子的影响；淋洗剂浓度与淋洗效率的关系；冠醚树脂上Tl（Ⅰ）、Au（Ⅲ）、Cu（Ⅱ）的分离；Tl（Ⅰ）、Au（Ⅲ）的回收效率；冠醚树脂的再生；从α粒子能量为25—27MeV辐照的金靶中分离199Tl等。  
        关键词：PDB-18C6;199Tl   
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        发布时间：2022-08-16
      • 陈明生,许盛昌,潘桂黄,张友发,谢德高,余盛芳
        1988, 11(1)
        摘要：本文介绍在回旋加速器上，用氘束辐照天然铁内靶来制备57Co。以氯化亚铁法把铁电镀到铜衬上，制得高纯度的铁内靶。镀铁溶液为203.3g/1 Fe++溶液，以纯铁为阳极，电镀时电压0.5V、电流1.5A、温度94—96℃、pH～1、时间～30min。铁内靶在受到氘束轰击时，以56Fe（d，n）57Co和57Fe（d，2n）57Co反应产生57Co。为避免56Fe（d，2n）56Co反应，把靶头伸进到D型盒内适当的位置，使氘束能量从12.5MeV下降至8.3MeV以下。内靶装置能自动上卸靶，在辐照过程中旋转瓶以水冷却。试验证明，安装在内靶装置上的铁靶头，能承受600 µA的氘束轰击。辐照后的铁靶头表面情况良好。放置一周后，以1：1 HCl溶靶，H2O2氧化Fe++，成Fe+++，蒸干后以8mol/1 HCl溶解，用经过纯化并除去过氧化物的异丙醚萃取除去大量Fe+++，把水相蒸干后以少量9mol/1 HCl溶解，通过事先以9mol/1 HCl平衡过的阴离子交换柱，以9mol/1 HCl洗柱除去54Mn、Ni等杂质，然后以4mol/1 HCl洗脱57Co，经测定放化分离效率＞90%。经多道谱仪测定，除含有少量（＜4%）的58Co外，无其他放射性杂质，Cu、Fe、Ni、Zn、Mn等化学杂质皆＜1ppm。  
        关键词：回旋加速器内靶;57Co源;γ照相机   
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        发布时间：2022-08-16
      • 段群霞,王吉新,王风林
        1988, 11(1)
        摘要：本文介绍了以BaCO3为靶材料，在反应堆照射10天，中子通量2—8×1013n/cm2•s的制备过程。其核反应：  
        关键词：氯化铯-131注射液   
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        发布时间：2022-08-16
      • 黄天森,蒋红珠,严伟,许常渔
        1988, 11(1)
        摘要：本文以同一批一价201Tl和三价201Tl为供试品，采用醋酸纤维薄膜电泳、纸电泳、预饱和层析及非饱和层析等不同方法进行比较，发现上述方法均能将氯化铊中一价铊和三价铊分离，且当201Tl中含少量三价铊时，测得一价供试品中一价铊（201Tl）分别为99.92%（CV0.06%）、99.75%（CV0.02%）、99.87%（CV0.09%）和99.84%（CV0.09%），数值接近。但是，当以三价铊（201Tl）作为供试品时，各方法测得的三价铊（201Tl）含量分别为26.83%（CV29.82%）、19.06%（CV40.69%）、90.88%（CV0.53%）和15.65% （CV35.90%）。实验表明，四个方法测定三价铊的结果很不一致。采用Na2HPO4-丙酮（10：90）为溶剂、并在层析前预饱和15分钟、再上行层析的方法，能有效地测出供试品中三价201Tl，而且误差小、重复性理想。为此，上述方法作为201TlCl放射化学纯度的测定方法是适宜的。  
        关键词：氯化铊;放化纯度   
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        发布时间：2022-08-16
      • 党淑琴,李庆恕
        1988, 11(1)
        摘要：L型75Se-蛋氨酸或DL型75Se-蛋氨酸的无菌溶液可用于肝、胰和甲状旁腺的扫描，进行其病变包括肿瘤的诊断，还可以用来测定动物或人体中蛋白的转化。  
        关键词：薄层色谱;小型纸色谱;75Se-蛋氨酸   
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        发布时间：2022-08-16
      • 仪明光,王彩云,方庆龙
        1988, 11(1)
        摘要：铂络合化合物是近几年出现的重要抗癌药物。其中有环己二胺二氯铂（环氯铂，DDP）和环己二胺硫酸铂（环硫铂，SHP）。为了药理研究的需要，对以上铂络合物进行了氚标记。为了测定药物在动物体内是否发生降解，又进行了3H和35S双标记环硫铂的工作。  
        关键词：环硫铂;顺铂;3H和35S双标记   
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        发布时间：2022-08-16
      • 仪明光,何丽明,朱家琦
        1988, 11(1)
        摘要：杀虫双是广谱性巴丹类农药杀虫剂，化学名称为2-N,N-二甲胺基-1，3-双硫代硫酸钠基丙烷（SCD）。其合成方法如下：  
        关键词：杀虫剂;3H;35S   
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        发布时间：2022-08-16
      • 仪明光,姜延玲,刘忠敏,丁绍峰,王吉欣,陈泉光
        1988, 11(1)
        摘要：近几年我国利用血卟啉并结合激光照射来诊断和治疗恶性肿瘤，得到良好的效果。为了用血卟啉衍生物进行体内药代动力学及其它医学示踪研究，用暗室放电曝射和催化放电曝射法分别对北京试制的血卟啉衍生物HPD、HPS和美国Sigma公司的HPD进行了氚标记。催化剂用与标记品同量的三氯化铑。氚标记的粗样品须用薄板层析法纯化和分离。3H-HPD （HPS）的比活度提高了0.5—1.0倍。暗室放电曝射3H-HPS的比活度为222MBq/mg，3H-HPD为62.9 MBq/mg；催化放电曝射3H-HPS的比活度为337MBq/mg，3H-HPD为130MBq/mg。标记和未标记样品，经紫外和红外吸收光谱测定，其光谱图基本一致。经高压液相色谱：色谱柱YWG -C18，溶剂为甲醇：水（pH=2.5）=9：1（V/V），流速2.0ml/min，以及硅胶G薄板层析，推进剂为苯：甲醇=3：2（V/V），观察到HPD和HPS仍存有少量血卟啉单乙烯基异构体和羟基乙酸酯等。  
        关键词：血卟啉衍生物;氚标记;放电   
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        发布时间：2022-08-16
      • 沈德存,董学洪
        1988, 11(1)
        摘要：本文对原静止式微波激活氚标记方法进行了改进研究，建立了全部采用无油真空活门、专用于微波激活氚标记的真空装置。利用微型离心式风机或玻璃往复式循环泵使氚气在标记系统中实现强制循环，并由两台微波发生器分别驱动Evenson式和Mccarrol式两个谐振腔同时工作，以形成等离子体，实现化合物的氚标记。本方法可进行多种氚标记化合物的同时合成。  
        关键词：氚标记;微波激活腔   
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      • 段群霞,仪明光,何丽明
        1988, 11(1)
        摘要：渝-7802是大量用于稻田的农药之一，其结构式为：，为了进一步药理实验，我们进行了3H、35S、14C的标记。1．3H标记：用放电曝射法，氚标记中间体苯甲酰肼，再与二氯乙烷、25%的KOH溶液混合，在搅拌下逐渐滴加CS2，反应温度15—20℃。其粗产品由硅胶G薄板层析分离纯化，推进剂：乙醚：氯仿=4：1，Rf=0.30，渝-7802-3H的总放射性为321.9MBq，比活度为22.6 MBq/mg，放化纯度≥90%。  
        关键词：农药渝-7802;3H;14C;35S   
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        发布时间：2022-08-16
      • 武德柱,郭振,张风歧,侯春芳
        1988, 11(1)
        摘要：[3H]-哌唑嗪是肾上腺素受体分析中重要的α1放射性配基，是心血管病理研究和药物选筛中不可缺少的工具。它以溴化哌唑嗪为前体，在催化剂存在下，与氚气反应4h制得，然后在液氮冷冻下回收未反应的氚气，过滤掉催化剂，用乙醇作溶剂反复冷冻干燥三次除去不稳定氚。除掉不稳定氚的产物用0.01mol/1 HCl：乙醇=1：1（V/V）溶剂溶解即为最终产品。其比活度为386.2GBq/mmol，放化纯度为98%。为了选择合适的氚化条件，分别观察了不同反应时间，不同氚压及不同氚源丰度对反应产率的影响。  
        关键词：溴化哌唑嗪;催化卤氚取代;氚化哌唑嗪   
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        发布时间：2022-08-16
      • 赵夏令,周美英,王国平,彭庆义
        1988, 11(1)
        摘要：醋炔诺酮肟是新的避孕药物，其抗着床作用为炔诺酮的12.5倍。为研究它在体内药代动力学模型与过程，用多步有机反应合成了四个氚标记系列避孕药物：[6，7-3H]炔诺醋（Ⅱ）、[6,7-3H]醋炔诺酮（Ⅲ）、[6,7-3H]炔诺酮肟（Ⅳ）和[6,7-3H]醋炔诺酮肟（Ⅴ）。此外，还通过催化氚化还原反应合成了中间体[6，7-3H]19-去甲基-4-雄烯-3，17-二酮（Ⅰ）和炔锂乙二胺络合物（固体）。  
        关键词：炔诺酮;醋炔诺酮;炔诺酮肟;醋炔诺酮肟;氚标记   
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      • 周瑞菊,潘光明,赵夏令
        1988, 11(1)
        摘要：高比活度、高纯度的氚标记睾丸酮经常应用于临床医学中的放射免疫测定，其纯度与比活度直接影响着放射免疫测定的结果。我们用日立638-50型HPLC结合自制流动式软β放射性连续测量装置及双笔记录仪，测定了10µl[1，2，6，7-3H]睾丸酮样品，可同时得到其放射性色谱峰和紫外色谱峰，根据标准曲线可求得放化活度和化学量，立即得到[1，2，6，7-3H]睾丸酮的比活度。本法具有取样量少、步骤简单、操作安全、能定量分离分析、数据准确度高、快速灵敏等优点。  
        关键词：高效液相色谱法;[1,2,6,7-3H]睾丸酮;比活度   
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        发布时间：2022-08-16
      • 殷林祥,唐国忠
        1988, 11(1)
        摘要：消炎痛为非皮质激素类强效镇痛剂，为了减轻使用后的副作用，开展新的给药途径、新的剂型及药物动力学等方面的研究，根据磁力线与消炎痛具有协同消炎止痛的原理，开展了炎痛宁磁性贴膏的研究。3H-消炎痛是该研究工作中的示踪剂，它由消炎痛与氚气经催化同位素交换制得。为了避免在交换反应中分子上的失氯、双键的加成及〉N—CO—键的断裂，采用了低温低压的反应条件，并在中性介质中进行。  
        关键词：氚标记消炎痛;氢的同位素催化交换   
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      • 殷林祥,唐国忠,陈德良,潘光明,赵夏令
        1988, 11(1)
        摘要：本文对四种人体甾族生殖激素进行了放射性多位氚标记的研制。1。 [1，2，6，7-3H]孕酮，[1，2，6，7-3H]睾丸酮及[1，2，6，7-3H]皮质醇的合成。前体1,6△-孕酮，1,6△-睾丸酮及1,6△-皮质醇分别溶于二氧六环，用催化剂10%钯碳经催化加氚后，除去催化剂及不稳氚，经硅胶纸层析分离纯化，放射性产物的化学量与浓度用分光光度计在λmax为241nm波长时测定，其平均摩尔消光系数分别为16850，14550及15400。用液闪测得，氚标记物的总比活度分别为3.56、3.04、3.36TBq/mmol。用放射性硅胶纸层析及高效液相色谱法测得氚标记物放化纯度均大于98%。为保证分子中1.2及6.7位的双键被氚化，必须严格控制反应条件。  
        关键词：甾族激素;放射免疫分析;孕酮;睾丸酮;皮质醇;雌二醇   
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        发布时间：2022-08-16
      • 郑冬珠
        1988, 11(1)
        摘要：在生物代谢研究中，氚化甾族激素作为示踪剂，不仅要求准确知道氚原子的位置和含量，而且要知道立体构型。3H-NMR谱不仅能迅速、准确地提供标记位置和含量，同时也提供了甾族类的立体构型。  
        关键词：氚NMR;黄体酮;睾丸酮;雌二醇;皮质醇;胆固醇   
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      • 张丽明
        1988, 11(1)
        摘要：氟哌啶醇作为一种有效的治疗精神分裂症病人的药物，有一定的副作用，所以必须观察病人血液内的氟哌啶醇浓度，进行定量监测，为调整给药剂量，合理实施给药方案提供依据。为此，本文对哌啶和哌啶醇进行了标记化合物制备方法研究，并用氚核磁共振研究了它们的标记位置、含量以及立体化学构型。  
        关键词：氚核磁共振;氚标记;哌啶;哌啶醇;氟哌啶醇   
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      • 丁绍凤,石燕晖,孟昭兴,刘伯里,仪明光,沈德存
        1988, 11(1)
        摘要：川芎嗪是从川芎中分离得到的生物碱，对于治疗急性闭塞性脑血栓有良好疗效，受到广泛重视。我们以川芎嗪为底物，硅－铝小球作支持体，用电炉丝把浸沾一定量川芎嗪的硅－铝小球束缚成柱体，分别放入高频放电曝射瓶内和微波氚化系统的冷指上，进行高频放电和微波放电激发氚气标记川芎嗪，制备了不同比放射性的3H-川芎嗪。高频放电制备的3H-川芎嗪比度为0.25—8.89GBq/mmol。微波放电制备的3H-川芎嗪比度为0.29—6.75GBq/mmol。我们发现氚化物的比度和底物所在的位置成正态分布关系。用正态分布曲线公式拟合了各个实验点出现的几率并作图，两者基本相似。  
        关键词：激发标记;氚标记;川芎嗪;正态分布   
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        发布时间：2022-08-16
      • 孟昭兴,吴小红,刘伯里
        1988, 11(1)
        摘要：本文分析了3H标记的各种机制模型，结合实验，用半经验自洽场的方法，探讨了在Wilzbach气曝法的实验条件下，氚与底物结构的定位氚化机制及其相互作用关系，得出以下几点结论：  
        关键词：三尖杉酯碱;放电;氚标记;超离位度   
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        发布时间：2022-08-16
      • 龚佳玲,李燕茹
        1988, 11(1)
        摘要：α-CMO [7α-双（2-氯乙基）胺基甲基-6，14-内乙烯撑基－四氢奥利文]是新合成的阿片受体不可逆激动剂，可用于阿片受体的功能和结构、区分受体亚型及分离纯化受体等研究，为此，我们对其进行了氚标记。  
        关键词：氚标记;不可逆激动剂;α-CMO   
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        发布时间：2022-08-16
      • 蒲瑞章,仪明光,曾永超
        1988, 11(1)
        摘要：苦参的生物碱具有广泛的生物活性，它的有效成分之——氧化苦参碱有显著地提高白血球的作用。我们以槐果碱为起始原料，经催化氚化得n-[13-3H]-苦参碱，再经氧化得n-[13-3H]-氧化苦参碱。本文介绍了槐果碱与苦参碱的薄层鉴别分离方法，证明槐果碱加氚确已完成，并证明了苦参碱的14-位氚是不稳定氚，而苦参碱的结构中确实有烯醇互变异构的存在。氧化苦参碱的模拟产品与氧化苦参碱的标准品的红外谱是完全一致的。  
        关键词：n-[13-3H]-苦参碱;n-[13-3H]氧化苦参碱   
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        发布时间：2022-08-16
      • 钟高仁,龚佳玲
        1988, 11(1)
        摘要：芥子酸乙二胺盐，是一有效的辐射损伤防护药。为研究此药在动物体内的分布、代谢及作用机理，我们用在氚化溶液中非均相催化同位素交换法，制备了氚标记的芥子酸乙二胺盐。使用氧化钯/硫酸钡作催化剂，首先通入氚气，制备成高比度的氚水，除去过量氚气后，加入芥子酸乙二胺，使之与高比度氚水在催化剂作用下在溶液中进行氚－氢同位素交换反应，得到氚标记的芥子酸乙二胺盐，经薄层层析分离纯化后，放射化学纯度可达95%，放射性比度为6.22GBq/mmol，该标记化合物已用于动物体内代谢等方面的研究。  
        关键词：芥子酸乙二胺盐;氚标记化合物   
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      • 龚雄麒,李德有,吴乾虎,陈兰福,李志敏
        1988, 11(1)
        摘要：T-2毒素（4β，15-乙酰氧基-8α-（3'-甲基丁酰氧基）-12，13-环氧单端孢霉-9-烯）是属于12，13-环氧单端孢霉烯属化合物，是从发霉的谷物分离出来的镰刀真菌毒素，对人畜有多种危害性。据文献报道，它可引起恶性肿瘤、克山病、大骨节病和食物中毒性白细胞缺乏病。为研究其中毒机制，用合成法和微波催化氚标记法制备了3H-T-2毒素，其比度分别为629 GBq/mmol和246GBq/mmol，放射化学纯度均为98%以上。  
        关键词：3H-T-2毒素;氚标记;微波;单端孢-霉烯属化合物   
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        发布时间：2022-08-16
      • 龚雄麒,张作恩,李志敏,孙曼霁,李凤珍,张翰,王家蓓
        1988, 11(1)
        摘要：在蛋白质及多肽等生物大分子研究中，往往需要用放射性同位素进行标记以达到追踪或检测的目的。1981年Dolly等报道用N-琥珀酰亚胺[2，3-3H]丙酸－酯（3H-NSP）标记银环蛇毒素成功，1983年Yuis等发表了合成3H-NSP的方法。我们参考此法，改进了反应溶剂和纯化方法，合成了3H-NSP，总产率17.3%，比度525.4GBq/mmol，放化纯＞98%，随后又将丙烯酸与N-羟基琥珀酰亚胺先缩合成琥珀酰亚胺丙烯酸酯，再氚化制备3N-NSP，获得成功，产率80%，比度1.33TBq/mmol，放化纯＞95%，从而使引入标记元素改在最后一步，缩小了合成量，节省了氚气，并提高了产率。用我们合成的3H-NSP分别标记了丙种球蛋白、乙酰胆碱酯酶、过氧化氢酶和眼镜蛇毒素都获成功，并保持生物活性。  
        关键词：N-琥珀酰亚胺[2,3-3H]丙酸酯;氚标记;生物大分子   
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        发布时间：2022-08-16
      • 李德有,陈兰福,吴乾虎,龚雄麒
        1988, 11(1)
        摘要：本文报道应用微波法氚标记了4种不同类型的化合物，它们是α-二正丁氨基甲基-2，7-二氯-4-对氯叉基-4-芴甲醇、环戊基（1-苯基）甲酸喹咛环酯、利多卡因、甲膦酸（1，2，2-三甲基丙氧基－对－硝基苯基）酯。这些氚标记化合物比度分别为67.3、166、154、253GBq/mmol。它们的放射化学纯度均大于95%。实验结果表明：带有硝基、双键和氯原子的化合物，经微波硫化氚标记后仍保持原生物活性。满足了抗疟药和解胆碱药的药物代谢研究的需要。微波法氚标记具有操作简便、反应时间短、消耗氚量小和较为安全等优点。  
        关键词：微波;氚标记   
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      • 张继烈,苑国琪,梁景通,高桂英
        1988, 11(1)
        摘要：天麻素（Grastrodinum）与天然药物天麻的提纯物，主要用于脑神经疾病的治疗。天麻素衍生物（Grastrodinum-018）系华西医院研制的新型药物，与天麻素比较，疗效更佳。本文研究了天麻素及其衍生物的氚标记工作。用气－液催化交换法成功地制备了3H--天麻素衍生物和3H-天麻素。操作简便，方法快速。  
        关键词：天麻素;天麻素衍生物;氚标记   
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        发布时间：2022-08-16
      • 王德喜,管顺朝,仪明光,张覃沐,王绵英,王庆端
        1988, 11(1)
        摘要：冬凌草乙素（Rubscensine B）是继冬凌草甲素（Rubscensine A）后，从冬凌草中提取的另一苦味二萜成分。在化学结构上跟冬凌草甲素相似，所不同的是14位上没有OH基，而有与20位的氧桥。实验表明，它也是抗肿瘤及抗菌有效成分之一。  
        关键词：冬凌草乙素;氚标记   
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      • 杨正修,章辛
        1988, 11(1)
        摘要：丙双吗啉（AT-2153，MST-02），化学名为1，2-双（4-吗啉甲撑）-3，5-二氧哌嗪基丙烷，对多种肿瘤有较好的抑制作用。为了研究其在体内的过程，本文合成了哌嗪环14C标记的丙双吗啉（Ia）和甲撑14C标记的乙双吗啉（Ib）。[1-14C]乙酸经溴化成[1-14C]溴乙酸（Ⅱ），Ⅱ与1，2-丙二胺作用生成1，2-丙二胺四乙酸[羰-14C]（Ⅲ）。Ⅲ与甲酰胺加热生成[羰14C]1，2双（3、5-二氧哌嗪）丙烷（Ⅳ），Ⅳ与甲醛和吗啉起Mannich反应即得Ia，收率43.4%，比放射性26.3 MBq/mmol。将Ⅳ与[14C]甲醛和吗啉反应则得Ib，收率75%，比放射性34.4MBq/mmol，冷试验分析H-NMR谱Ia、Ib与标准相同，元素分析与计算值相符。  
        关键词：丙双吗啉;AT-2153;MST-02;14C标记   
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        发布时间：2022-08-16
      • 章辛,丁瑞勤
        1988, 11(1)
        摘要：3-甲芬太尼是本所发现的芬太尼类型镇痛药中一种较强的药物，它的镇痛作用比芬太尼强2—19倍，而其急性与亚急性毒性却较小。本文合成羰基14C标记的甲芬太尼（Ⅰ）。  
        关键词：3-甲芬太尼;14C;标记化合物;合成   
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      • 杨柳,章辛
        1988, 11(1)
        摘要：左旋千金藤立定是从云南河谷地不容的块根中分离获得的白色晶体，它属于四氢原小檗碱类生物碱，具有镇静、安定等作用。本文用全合成方法制备了[14C]千金藤立定。  
        关键词：千金藤立定;14C;标记化合物;合成   
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        发布时间：2022-08-16
      • 章辛,杨柳
        1988, 11(1)
        摘要：四氢原小檗碱是一类天然存在的生物碱，新近研究表明其左旋异构体是脑内多巴胺受体的拮抗剂，而右旋体则极可能是多巴胺的排空或释放剂。为了研究它们的氚标记化合物的生物活性，我们用NaBH4还原法制备了氚代位置在C8和C14位上的三种四氢原小檗碱，即氘代四氢小檗碱（THB-d2），氘代四氢巴马汀（THP-d2）和氘代千金藤立定（SPD-d2）。氘代物的质谱显示它们的分子离子峰均比非氚代物增加2，RDA产生的两碎片峰均比非氘代物增加质量1。故可推定反应中分子上了两个氘原子，氘代位置只能分别在C8和C18位上。从氘代物的3H-NMR看，C14位质子信号消失，表明该位置为氘取代。C8位质子信号由非氘代物的两组二重峰（AB型）变成氘代物的两个单峰，每单峰积分为0.5H，两单峰具有较大的化学位移值之差（Δδ=0.7），表明B/C环应为反式稠合。IR在2800cm-1处Bohlmann带亦可作证。对于C8位置质子信号可解释为由于氘负离子首先还原平面型季铵阳离子成二氢化物时没有优势进攻面，氘在横或竖键上的分布几率均等，故C8-H两单峰积分各为0.5H。  
        关键词：2H;3H;四氢原小檗碱;四氢小檗碱;四氢巴马汀;千金藤立定   
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      • 杨国林
        1988, 11(1)
        摘要：Hellman及其同事们在ICRF实验室进行药物筛选，发现ICRF154口服对实验肿瘤L1210和肉瘤S180意外有效。在临床试用中既不活泼也没毒性，认为吸收差与药物不溶解有关。  
        关键词：抗癌剂;药物14C-标记   
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      • 纪桂君,曹国印
        1988, 11(1)
        摘要：用相转移催化方法，标记合成了1-对氯苯基-2-[（5-14C）-1，2，42-三唑-1-基]-4，4-二甲戊-3-醇（14C-PP333）。其步骤包括：在相转移催化剂（PEG800）的存在下，（5-14C）-1，2，4-三唑与一氯片呐酮在乙酸乙酯溶液中反应，生成（5-14C）-α-三唑基片呐酮（2）；后者在苯溶液中再与对氯氯苄反应，生成14C-三唑酮（3）；最后在甲醇溶液中14C-三唑酮用硼氢化钠还原得到14C-PP333，其总放化收率为20.9%（以14C-三唑计），放化纯度大于99%。  
        关键词：植物生长延缓剂;14C-PP333;相转移催化   
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      • 郑瑞,王丁
        1988, 11(1)
        摘要：我所发现盐酸脱氢延胡索碱（DHC）为治疗冠心病的有效成分之一，药理实验表明：它在缺氧条件下明显地延长动物的生存时间和提高存活率，能增加小鼠心肌对86Rb的摄取率，即能增加小鼠心肌营养性血流量，并对垂体后叶素引起的大白鼠急性心肌缺血有一定的保护作用。为研究其在动物体内的代谢，以碘甲烷-14C为原料进行了14C-DHC的标记合成。  
        关键词：盐酸脱氢延胡索碱;碳-14标记   
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      • 綦立元,李芬
        1988, 11(1)
        摘要：双甲脒，化学名称N-甲基－双（2，4-甲苯基亚氨甲基）胺，商品名称Amitraz是一种新型接触性杀螨杀虫剂。我们综合工业合成双甲脒的甲基甲酰胺法及原甲酸三乙酯法，以14℃-甲酸为初始材料，经14C-N-甲基甲酰胺与2，4-二甲基苯胺缩合反应，制备14C-单甲脒，后者再与乙酯缩合而制备了14C-双甲脒。其放化纯度大于95%，放化收率为29%（以14C-甲酸计）。  
        关键词：14C-双甲脒;杀螨剂;合成   
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      • 要福增,江善根,林奋智,周瑞菊,陈小佳,唐国忠,刘关福,丁大宏,何蔚瑜,郑冬珠,李易好,赵夏令,戎积圻,崔浩吉,褚红,山四妹,王国俊,洪国藩,景沛,许根俊,范仲文,吕幼仪
        1988, 11(1)
        摘要：35S标记的脱氧腺苷硫代三磷酸化合物是开展分子生物学和基因工程研究的必不可少的重要支撑物之一。  
        关键词：dATPα35S;35S;标记化合物   
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      • 刘毓英
        1988, 11(1)
        摘要：采用生物合成的方法，制取35S-L型胱氨酸，以啤酒酵母菌种作为生物材料。此酵母在含有无载体Na235SO4的培养基内培养，在通气的情况下，孵育48小时。将培养好的含有35S的酵母蛋白水解，生成游离的氨基酸，然后经离子交换树脂柱层析法进行分离，即可得到35S-L型胱氨酸，其放化产率为9—16%，放射性比度为55.5×107—81.4×107Bq/mmol，放化纯度在95%以上。  
        关键词：35S-L型胱氨酸;生物合成   
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        发布时间：2022-08-16
      • 张叔渊,金建南,许道权,吴可加,周懋伦
        1988, 11(1)
        摘要：本文利用碲元素强烈吸附211At的性质，制备出211At-Te胶体注射液，定向注射到肿瘤部位，使211At衰变产生的高强度α辐射直接射向并杀伤肿瘤细胞，而对周围健康组织影响甚小，以达到预期的治疗效果。  
        关键词：211At;放射性药物;小白鼠;生物分布;胶体   
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        发布时间：2022-08-16
      • 王娟,张家藻,金建南,周懋伦,张叔渊,许道权
        1988, 11(1)
        摘要：211At由我校1.2m回旋加速器通过核反应209Bi（α，2n）211At生产，实验中所用211At为离子态Na211At和211At-Te胶体。本文运用小鼠艾氏腹水癌细胞体外培养的方法实验，结果表明不同剂量的Na211At（18.5—370kBq/ml）或211At-Te胶体（18.5—222kBq/ml）都能程度不等地抑制小鼠艾氏腹水癌细胞对胸苷和尿苷的摄取，从而抑制小鼠艾氏腹水癌细胞的DNA和RNA的合成；若先用Na211At与小鼠艾氏腹水癌细胞作用3h，然后洗去211At，再观察其对嘧啶核苷摄取的影响，发现211At对核苷转运的抑制是不可逆的；此实验还揭示了211At与艾氏腹水癌细胞作用的动力学过程。总之，本文实验结果对211At治癌作用及机理进行了初步探讨，为进一步进行211At药物和药理研究奠定了基础。  
        关键词：211At;嘧啶核苷参入（摄取）;小鼠艾氏腹水癌细胞   
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      • 潘静雯,虞启涛,章辛
        1988, 11(1)
        摘要：常咯啉即2，6-双（1-吡咯烷基）-4- （4-喹唑基胺基苯酚），是新型抗心律不齐药。长期服用后有肤色变深、GPT上升等副作用。为寻找产生副作用的原因及进一步从药物代谢途径中寻找更有效的抗心律不齐药的信息，研究其在体内的代谢就成了十分必要而有意义的工作，本文用[14C]常咯啉和[15N]常咯啉的方法研究其在体内的代谢情况。  
        关键词：常咯啉;14C;15N;药物代谢;HPLC;质谱   
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        发布时间：2022-08-16
      • 孙祺薰,张炯,羌建平,谢德峰
        1988, 11(1)
        摘要：由于125I标记的脱氧尿嘧啶核苷的瘤摄取不够理想，因此未能在肿瘤诊断和治疗中广泛应用。为提高碘代脱氧尿嘧啶核苷的肿瘤定位效果，本文报道在小鼠移植瘤试验中改变给药途径、时间和次数，对于瘤摄取率和瘤/非瘤比率的影响。  
        关键词：碘代脱氧尿嘧啶核苷-125I;肉瘤180;瘤摄取;瘤/非瘤比率;给药方法   
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        发布时间：2022-08-16
      • 潘中允,吴北生,谷守七,梁仕田,杨永珍
        1988, 11(1)
        摘要：用MIRD法及自编软件计算了99mTc-TBI和201Tl的内照射辐射吸收剂量。201Tl的吸收剂量与文献值相似。二者共同的临界器官是肾和胰，99mTc-TBI还有肝脏。3.7×107Bq 99mTc-TBI的吸收剂量仅为201Tl的1/10左右，因此99mTc-TBI—次心肌显像用量可达3.7×108Bq甚至更高。这样高的活度能大大增加信息量，不仅可以增进心肌平面或断层影像的质量，而且可以满足多门电路心脏室壁运动显像的要求。这是99mTc-TBI的突出优点，尽管它在有些方面存在着不如201Tl之处。  
        关键词：99mTc-TBI;201Tl;心肌显像剂;内照射辐射吸收剂量;MIRD   
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        发布时间：2022-08-16
      • 潘中允,贾少微,朱绍莉,薛彦军,吴北生,梁仕田
        1988, 11(1)
        摘要：用MIRD法及自编程序计算了99mTc-HMPAO、123I-HIPDM和131I-HIPDM的内照射辐射吸收剂量。结果表明：即使甲状腺未封闭，99mTc-HMPAO和123I-HIPDM一次剂量（分别为185MBq及555MBq）全身和各脏器的吸收剂量也皆低于10-2Gy，无疑是安全的。但37MBq的131I-HIPDM在未封闭甲状腺时，睾丸、肝和肺的吸收剂量即等于或近于10-2Gy，甲状腺吸收剂量已达2×10-2Gy。事先封闭甲状腺，37MBq的131I-HIPDM全身和各脏器的吸收剂量也稍多于99mTc-HMPAO和124I-HIPDM的一次用量。因此，131I-HIPDM的一次检查用量不可能增加很多，加上131I的物理性能不适当，难以用于脑血流γ照相和断层显像。能否在用量为37MBq以内应用扫描机对脑血流作粗略的显像观察，有待临床试验。  
        关键词：99mTc-HMPAO;123I-HIPDM;131I-HIPDM;脑血流显像剂;内照射辐射吸收剂量;MIRD   
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        发布时间：2022-08-16
      • 余竹元,包炎明,汤钊猷,钱峰,赵惠扬,袁爱娜,顾克家
        1988, 11(1)
        摘要：为了探索新肝胆显像剂131I-CGT的临床治疗价值，我们首先将其应用于裸鼠肝癌的研究。分化较好的肝癌细胞能保留正常肝细胞生成胆汁的功能，但肝癌瘤体中缺乏有功能的胆管系统供胆汁排泄，这是99mTc-PMT肝癌阳性显像的形态基础。我们将131I-CGT与99mTc-PMT相对照，静注于几种不同接种部位的肝癌裸大鼠体内，选用99mT-PMT最佳显像时间2—5h处死，取有关组织测定放射性，其肝癌/肝脏的放射性比值明显高于99mTc-PMT，说明两者之间有着显著性差异。Hasegawa等报道99mTc-PMT肝胆显像剂用于肝癌显像在临床上已获成功，尚未见有关肝癌动物模型实验报道，这或许是肝癌裸鼠模型不适用于PMT，或许CGT比PMT更具亲肿瘤特性，有可能在临床上获得良好的结果。加之CGT是131I标记，预期在治疗中晚期肝癌方面能显示出潜在的价值，因此值得进一步研究。  
        关键词：131I-CGT;肝癌治疗剂   
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        发布时间：2022-08-16
      • 罗碧玫,刘荣,吴谦,黄湘兰,陈宁
        1988, 11(1)
        摘要：阿糖腺苷（Ara-A）是一种安全有效的抗DNA病毒药物，主要用于治疗单纯疱疹性角膜炎等。近年来国内外医药界越来越重视其对慢性乙型病毒性肝炎的治疗作用，但Ara-A在水中溶解度小（0.45mg/ml）、临床用作静脉滴注时间长，使用不便。国外文献报道在Ara-A众多的衍生物中，Ara-Amp是一种用于肌肉和静脉注射的有前途的新抗病毒药。Ara-Amp是Ara-A的前体药物，溶解度大、进入血液后很快脱磷生成Ara-A，为了研究Ara-Amp在体内分布排泄情况，本文用放射性氚标记单磷酸阿糖腺苷（8-3H-Ara-Amp）作示踪剂进行实验。  
        关键词：氚标记单磷酸阿糖腺苷;标记;分布;排泄   
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        发布时间：2022-08-16
      • 张炯,王永川,吉倩梅,谢德峰,沈志伟,孙祺薰
        1988, 11(1)
        摘要：本实验使用我所研制的[2-14C]四氧嘧啶，比度为629kBq/mg，放化纯度＞95%。试验动物为ICR小鼠，分别尾静脉注射74kBq/0.2ml，经5、30、60min及24h后处死，各取约20mg内脏、骨及血液，分别用甲酸、H2O2消化后，液闪测量其放射性，计算摄取率（D%/g）。使用pH≈6及pH≈3.8两种四氧嘧啶溶液作对比。pH≈6组注射后5min，肾即明显浓集，摄取率达24.34，为血、肝的4.4倍，而其他脏器摄取率均在5以下，其浓集次序为肾、血、肝、肺、胰、肠、骨、肌、心、脾和脑。胰摄取率为2.56，在各脏器中占第五位，与血液之比为0.46。注射后15min，肾的摄取率为12.91，其他脏器均在3以下，而胰仅为1.27，退居第七位。30 min后，各脏器摄取率进一步下降：肾3.86、血2.01、胰0.89。胰仍为第七位。60min及24h，各脏器的放射性已接近本底。pH≈3.8组结果与上述相似，也以肾最高，胰也未见明显放射性浓集，但排泄速度稍慢。每鼠注射185kBq/0.2ml后15、60min及24h，作整体放射自显影，结果也与上述相似，即15、60min时肾及膀胱尿液中放射性最强，肝次之，其他脏器的放射性均无突出表现，胰也未显影。24h后的标本上，除骨外，各脏器的放射性基本消失。以上结果表明，四氧嘧啶大部分经肾迅速排出，24h已基本清除。除肾外，各脏器均无特殊浓集。尿液纸层析分析表明，四氧嘧啶大部分呈原形排泄。为作对比，同时也作了四氧嘧啶前体14C-巴比妥酸的脏器摄取率及整体放射自显影，其分布情况与前者相似，亦经肾迅速排出，胰也未见浓集，脑中放射性亦低。  
        关键词：四氧嘧啶;摄取率;放射自显影;胰;肾   
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        发布时间：2022-08-16
      • 戴庭恩,王峰,黄松柏
        1988, 11(1)
        摘要：本文报道用氯胺T法125I标记的烙铁头蛇毒纤溶组分在小鼠和兔子体内的药代动力学研究。结果表明小鼠肌注后在血液和各脏器中分布达到高峰值时间为30min，1h开始下降，2h左右达到平衡后出现缓慢的消除相，各主要脏器及血液之间的比是：肾＞血＞肝＞肺＞肌肉＞脾，分布相半衰期Tα/2为0.64h，消除相半衰期Tβ/2为12.16h，表明在小鼠体内消除较慢，维持时间长。兔子耳静脉注射125I标记的纤溶组分后分布相半衰期Tα/2为0.34h，从中央室向周边室分布都很迅速，消除相半衰期Tβ/2为6.88h，结果同样表明在兔子体内消除较慢，维持时间较长，二者药代动力学变化符合开放两室模型。  
        关键词：烙铁头蛇毒;纤溶组分;药代动力学   
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        发布时间：2022-08-16
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